A gyógyszeres kezelések során a cél a gyógyszerek hatásos, de még nem káros koncentrációjának az állandó szinten tartása a szervezetben. Azt, hogy ezt a célt sikerül-e elérni, a gyógyszerkoncentráció gyakori mérésével ellenőrzik.Azokat a gyógyszerszinteket szükséges monitorozni, amelyek terápiás tartománya viszonylag szűk, azaz a hatásos koncentráció nincs messze a mellékhatásokat, esetleg mérgezést okozó koncentrációtól. Az állandó gyógyszerszint fenntartása nem egyszerű feladat, és nem érhető el azzal, hogy a páciens állandó dózisban szedi a gyógyszert. Ennek egyik oka az egyéni variabilitás: Az egyes emberek szervezete eltérő módon veszi fel, metabolizálja és üríti ki a gyógyszereket. Nagyban közrejátszanak ebben a kor, a genetikai tulajdonságok, az egészségi állapot, más gyógyszerek interferáló hatása, stb. A külső és belső körülmények időről-időre, napról-napra változhatnak.

Nem minden gyógyszerelést kell monitorozni. A gyógyszerek többségének terápiás tartománya kellően széles ahhoz, hogy a gyógyszerelést hosszabb ideig folytassák gyógyszerszint kontrollálása nélkül, és csak a kezelés végén ellenőrizzék a hatást. Tipikus példa erre a magasvérnyomás kezelése vagy az antibiotikumok nagy többségének alkalmazása: Ha a gyógyszerelés hatására a vérnyomás csökken, az antibiotikum hatására megszűnik az infekció, a kezelés hatásos volt.

Sok gyógyszert egész életen át kell szedni, és ennek megfelelően a vérszintjüket egész életen át kell ellenőrizni. A gyógyszert akkor is szedni kell, ha a páciens egészségi állapotában változás következik be, pl. terhesség, időszakos betegségek, érzelmi vagy fizikai stresszhelyzetek, fertőzéses megbetegedések, műtétek, balesetek, stb. Előfordulhat, hogy a páciens egy másik betegség miatt újabb egész életre szóló gyógyszerelésre szorul, amely befolyásolhatja a korábbi gyógyszer hatását. A leggyakoribb ilyen betegségek a szív-érrendszer, a vese, a pajzsmirigy, és a máj megbetegedései, valamint a HIV/AIDS.

A gyógyszerszint-monitorozásnak követnie kell a páciens állapotában beállt változásokat és alkalmazkodni kell hozzá. A monitorozással kitűnik, ha a páciens nem működik együtt az orvossal a betegség gyógyításában, nem szedi, vagy nem az előírás szerint szedi a gyógyszereket. Ki lehet mutatni az esetleges gyógyszer-kölcsönhatásokat is, amelyek az adott dózis mellett a hatékony koncentrációt emelik vagy csökkentik, és a monitorozás segít újra beállítani az aktuális állapotnak megfelelő gyógyszerszintet. Más laboratóriumi vizsgálatokat is alkalmazva (pl. a karbamid, kreatinin, vagy a máj-panel tesztjei) a monitorozás lehetőséget nyújt a gyógyszerek átalakításában és eliminálásában fontos vese- és/vagy májfunkció rendellenességeinek kimutatására is.