Teofillin és koffein

A teofillin és a koffein légzéskönnyítő és serkentő gyógyszerek (metilxantinok). A vizsgálatok során a teofillin és koffein vérkoncentrációját mérik, hogy meghatározzák a megfelelő dózist és fenntartsák a terápiás szintet. 

A teofillint asztmás felnőttek és gyermekek , valamint krónikus obstruktív légúti betegségben (COPD) szenvedő felnőttek kezelésére alkalmazzák. A teofillin hörgőtágító, szűk terápiás ablakkal – túl kevés teofillin hatástalan, túl magas dózis viszont mérgező.
Asztma kezelésére gyors hatású és tartós hatású készítmények érhetőek el. 

Az akut teofillin mérgezés tünetei a gyors szívverés és a hányinger. A krónikus teofillin mérgezés nagyfokú görcskészséggel és szívritmuszavarokkal jár. Mind az akut, mind a krónikus mérgezés életveszélyes lehet.A koffein felnőttek fájdalomcsillapítására, migrén orvoslására és éberségfokozóként, figyelemfenntartóként sűrűn alkalmazott szer. Koraszülöttek esetében légzéskimaradásra alkalmazzák. A légzéskimaradés veszélyezteti a szervezet oxigénellátását. Ez a koraszülöttek között előforduló gyakori és komoly betegség, amit azonnal kezelni és a terápiát szorosan  követni kell. Ugyan mindkét szer alkalmas a légzéskimaradás kezelésére, a koffeinnek kevesebb a mellékhatása, mint a teofillinnek, ennél fogva alacsonyabb a koffein toxicitás kockázata. Nagy dózis esetén a jelentkező tünetek a teofillin mérgezés tüneteihez hasonlóak. 

A terápiás dózis beállítása és fenntartása kihívás lehet. Mind a teofillin, mind a koffein koncentrációját monitorozni szükséges, mivel a terápiás ablak (az a tartomány, amiben a gyógyszerek hatásosak, de még nem toxikusak) szűk, ráadásul néhány esetben a beadott dózis nem mindig korrelál a vegyületek vérben mért koncentrációjával. 

A gyógyszerek metabolizációjának (lebomlásának) mértéke egyénenként eltérő, nagyon fiatalokban és idősekben csökkent, dohányosokban megnövekedett. A gyógyszerszintet más alapbetegség, például tüdőgyulladás, májbetegség, pajzsmirigy alulműködés, akut fertőzés is befolyásolhatja. Számos gyógyszer kölcsönhatásba kerül és zavarja a teofillin és a koffein  metabolizmusát: ezek csökkenthetik vagy növelhetik a lebomlás mértékét. 

A vérmintát az alkar egyik vénájába vezetett mintavételi tűn keresztül veszik. Újszülöttek esetében a vért a sarok megszúrásával is vehetik. 

MEGJEGYZÉS: Ha az orvosi vizsgálatok során Ön vagy bárki szorong, aggódik vagy fél a vizsgálattól, akkor célszerű elolvasnia alábbi cikkeket: A vizsgálattal járó fájdalom leküzdése, Vérvétellel kapcsolatos tanácsok, Hogyan segítsünk a gyermekeknek az orvosi vizsgálatokon, és Hogyan segítsünk az időseknek az orvosi vizsgálatokon.

Egy másik cikk: Mi történik a mintával? Rövid látogatás a laborban

A vizsgálatok a teofillin és koffein koncentrációját mérik a vérben, a megfelelő dózis meghatározása és a terápiás szint fenntartása érdekében. A teofillint és a koffeint is a légzés könnyítésére és stimulációjára rendelik.

A teofillin mérésekor általában a völgykoncentrációt határozzák meg – közvetlenül a következő dózis beadása előtt, amikor a koncentráció a legalacsonyabbnak várható. A vizsgálatot akkor is kérhetik, ha a kezelőorvos teofillin mérgezésre gyanakszik. Adott időszak alatt több alkalommal levett és meghatározott mérést végezhetnek, hogy kövessék a teofillin koncentráció változását azokban a betegekben, akiknek magas a teofillin szintje, amíg el nem éri a terápiás koncentrációt.

A koffein vérkoncentrációjának meghatározása nem olyan rutinszerűen használt, mint teofillin meghatározás. Általában a koffeinnel kezelt kisgyermekek terápiáját klinikailag követik, hogy előfordulnak-e  légzéskimaradások , vagy mérgezéses tünetek, valamint a gyógyszer élettani hatásait szorosan figyelemmel kísérik. A kezeltek többsége a standard dózisokra reagál, nincs szükség a vér koffein szintjének monitorozására. A vizsgálatot akkor kérik, ha a kisgyermek a várttól eltérően reagál a terápiára, vagy ha mérgezés tüneteit mutatja. Mivel a napi dózisok és a hosszabb felezési idő a koraszülöttekben általában stabil gyógyszerszinteket eredményez, a mintákat véletlenszerűen  veszik le, nem a völgykoncentrációban. 

Amikor egy beteg teofillin terápiát kezd el, a teofillin vizsgálatot több alkalommal  el kell végezni, mivel az adagot szükség szerint módosítják, amíg el nem érik a terápiás szintet. A vizsgálatot kérhetik akkor is, ha a beteg tünetei alapján a kezelőorvos teofillin mérgezésre gyanakszik és, ha a beteg nem reagál a terápiára. Ha valakit teofillin mérgezéssel kezelnek, orvosa több alkalommal kérhet teofillin meghatározást. A kezelőorvos akkor is kérheti a vizsgálatot, ha a teofillint rendszeresen szedő beteg jelentős változást észlel az egészségi állapotában és/vagy a beteg elkezdi vagy abbahagyja egy olyan gyógyszer szedését, aminek ismert hatása van a teofillin metabolizmusára. 

Az akut teofillin mérgezés tünetei a következők lehetnek: 

• alacsony vérnyomás
• felgyorsult szívverés
• nyugtalanság
• remegés
• hányinger
• hasi fájdalom
• zavartság
• étvágycsökkenés (anorexia)

A koffein vizsgálatot kérheti a kezelőorvos, ha a koraszülött nem reagál a terápiára és/vagy a csecsemő a magas koffeinszinthez társuló tüneteket mutatja. Ezek a következők lehetnek:

• az anyatej vagy tápszer elfogyasztására vagy megemésztésére képtelen nyugtalanság, bizonytalanság
• ingerlékenység
• remegés
• felgyorsult szívverés
• görcsroham

A teofillin terápiás koncentrációja, ha légúttágítóként használják asztma kezelésére, felnőtteknek általában 5-15 mikrogramm/ml (28-83 mikromol/l), gyerekeknek és csecsemőknek 5-10 mikrogramm/ml (28-55 mikromol/l). A 20 mikrogramm/ml (111 mikromol/l) feletti koncentrációt toxikusnak vélik. Vannak, akik jelentős mellékhatásokat tapasztalhatnak 20 mikrogramm/ml (111 mikromol/l) szint alatt is. Amikor a teofillint légzéskimaradás kezelésére alkalmazzák   koraszülötteknél, a terápiás tartomány 6-11 mikrogramm/ml (33-61 mikromol/l).

A koffein terápiás tartománya koraszülöttek légzéskimaradásának kezelésére sokkal szélesebb, 5-20 mikrogramm/ml (25-103 mikromol/l). A 20 mikrogramm/ml (103 mikromol/l) feletti koffein szintet toxikusnak  tartják, az 50 mikrogramm/ml (257 mikromol/l) feletti koncentráció már kritikus értéknek számít. 

A teofillin és a koffein alacsony koncentrációja azt jelezheti, hogy a gyógyszer az adott beteg esetében nem érte el a terápiás koncentrációt, a hatás kifejtéséhez elégtelen a mennyisége. 

Ha az adott gyógyszer vérben mért koncentrációja a terápiás tartományban van, az azt jelenti, hogy a beteg tünetei enyhülnek, anélkül, hogy jelentős mellékhatásokat tapasztalna. Ezen gyógyszerek koncentrációjának növekedésével nő a görcsrohamok és a mellékhatások kialakulásának kockázata.

A teofillin befolyásolhatja számos gyógyszer és vegyület hatását illetve a teofillinre is hathatnak más gyógyszerek és vegyületek. Amikor a kezelőorvos felírja a teofillint, fontos, hogy a páciens felsorolja és megbeszélje az általa szedett gyógyszereket, a vényköteles és a vénynélkülieket egyaránt,  beleértve a szájon át szedett fogamzásgátlókat és minden olyan gyógynövényt, mint az Echinacea (kasvirág), kamilla, ginkgo. Továbbá a kezelőorvossal tudatni kell, hogy mennyi koffeint, alkoholt szokott a beteg fogyasztani és hogy dohányzik-e. 

A teofillin mint hörgőtágító alkalmazása csökkent, más, az asztma kezelésében alkalmazott hatékonyabb és kevésbé toxikus szereknek köszönhetően. Azonban továbbra is alkalmazzák,  de általában nem elsőként választandó  szer. 

Csecsemőkben a teofillin dózis jelentős mennyisége (8,5%) koffeinné alakul át. Gyermekekben és felnőttekben ez az átalakulás kisebb arányban történik meg. Olyan esetekben, amikor a teofillin koncentráció a terápiás tartományon belül van, azonban a csecsemő mérgezés tüneteit mutatja, a koffein koncentrációt meg kell határozni. Hasonlóképpen, a teofillin a koffein egyik  lebomlási terméke. 

Igen, ez a kórelőzményének fontos része és hatással lesz a további kezelési tervére.

A legtöbb esetben a koffeinkezelés rövidtávú, néhány hétig adják, amíg a csecsemő kellően fejlődik és légzéskimaradásai meg nem szűnnek.