A valproinsav tartalmú gyógyszert elsősorban bizonyos rohamtípusok gátlására, a súlyosságuk és gyakoriságuk csökkentésére használják. Epilepszia-ellenes gyógyszerekkel, például fentoinnal vagy fenobarbitallal együtt írják fel. A vérben a valproinsav szintet egy keskeny terápiás tartományon belül kell tartani. A vizsgálat során a vér valproinsav szintjét határozzák meg.
A görcsrohammal járó betegségek az agy elektromos impulzusokat továbbító és az idegek aktivitását szabályozó képességét érintik. A görcsroham során a beteg tudatállapota változhat, megváltozhat a látása, szaglása és ízérzése, illetve görcsrohamok léphetnek fel nála. Görcsrohamok számos állapotban és betegségben felléphetnek, azonban sokszor a kiváltó ok nem ismert. A rohamok gyakorisága változhat: van, amikor csak egyszer lép fel, de van, amikor gyakran és ismétlődve jelentkeznek görcsrohamok. Ritkán az is előfordul, hogy valakinél olyan görcsroham-sorozat lép fel, ami azonnali orvosi beavatkozás nélkül nem fog leállni. A betegek a roham után kimerültek, illetve átmenetileg zavartak lehetnek. A görcsroham alatti izomösszehúzódások sérüléshez vezethetnek, illetve egyes esetekben az ismétlődő rohamok végül súlyosbodó agykárosodást válthatnak ki, azonban a legtöbbször a betegeknél nem, vagy csak kismértékű károsodás marad vissza.
Néha a valproinsavat bipoláris betegségre, egy olyan elmebetegségre írják fel, amikor napokig, hónapokig vagy évekig tartó ciklusokban váltják egymást depressziós és mániás időszakok. A depressziós időszak alatt a beteg szomorú, reménytelennek látja a helyzetét és értéktelennek az életét; öngyilkossági gondolatai vannak. A mániás időszak során a betegek feldobottak, ingerlékenyek, rossz az ítélőképességük és kockázatkereső a magatartásuk. A valproinsavat a bipoláris betegségben szenvedő, különösen a mániás betegnél a hangulati kilengések csökkentésére adják. A gyógyszert ismétlődő migrénes fejfájások esetén a rohamok megelőzésére, illetve bizonyos idült fájdalom szindrómákban is adják.
A valproinsav vérszintet egy szűk a terápiás tartományban kell tartani. Ha a szint túlságosan alacsony, a kezelt betegnél a tünetek visszatérhetnek. Ha viszont a szint túlságosan magas, az illetőnél a tünetek és a mellékhatások száma és súlyossága is fokozódhat. Az egyensúlyt gyakran nehéz elérni, mivel a gyógyszert a máj bontja le; a lebontás a szervezetben egyénenként változó sebességű, és befolyásolja az életkor és a máj egészségi állapota.
A valproinsav legnagyobb részt a vérben levő fehérjékhez kötött. A nem kötött „szabad” rész aktív. Ha valaki olyan betegségben szenved, ami a vérben a normálisnál alacsonyabb fehérjeszinthez vezet, annál nagyobb lehet az aktív „szabad” valproinsav szint.
A valproinsav adagját körültekintően kell módosítani addig, amíg a vérben el nem érik a stabil vérszintet. Egyénenként, illetve az idő előrehaladtával változó, mennyi gyógyszerre van szükség az állandó vérszint eléréséhez.