A terápiás gyógyszerszint-monitorozás (therapeutic drug monitoring, TDM) rendszerint hosszú ideig, akár évekig is eltarthat. A vizsgálatok során minden egyes gyógyszerre külön-külön meghatározzák azt az optimális koncentrációt, amelynél a gyógyszer még nem okoz mellékhatásokat vagy toxikus tüneteket, ugyanakkor maximális gyógyító hatással rendelkezik. Az optimális gyógyszerdózist személyre szabottan kell megállapítani. A gyógyszerelés kezdetekor (vagy egy kis szüneteltetés utáni folytatáskor) az orvos fokozatosan egészen addig növeli a gyógyszer mennyiségét, ameddig a vérben egy állandó szintet nem tapasztal. Ha ennél a koncentrációnál mellékhatások jelentkeznek, akkor kissé csökkenti a dózist. A megfelelő terápiás dózis beállítása rendszerint több napot, esetleg hetet is igénybe vehet, különösen akkor, ha a toxicitás jelei mutatkoznak; ilyenkor viszonylag gyorsan kell csökkenteni az adagot. A gyógyszer-monitorozáskor elengedhetetlen a páciens együttműködése az orvossal, az, hogy a beteg mindenben az orvos utasítása szerint járjon el. Különösen veszélyes, ha a páciens nem az előírásoknak megfelelően szedi, vagy nem is szedi az orvosságot, és ezt nem közli az orvosával! A gyógyszerek hirtelen elhagyása ráadásul a beteg állapotát is ronthatja, és az eredeti betegségének akuttá válása következhet be.
Ha már sikerült beállítani a terápiás szintet, és a páciens szervezete is jól a dózist, akkor a gyógyszerszintet csak időszakonként szükséges mérni. Ilyenkor a hatékonyság megfigyelése mellett megvizsgálják, hogy a gyógyszernek a vérben jelentkező koncentrációja nem változott-e. (Ha igen, akkor kissé módosíthatják a gyógyszerelést.) A mérés gyakorisága a gyógyszer fajtájától és a páciens állapotától függ: Ha a kezelés nem tűnik kellően hatékonynak, vagy a gyógyszer mellékhatásai jelentkeznek, akkor a méréseket gyakrabban elvégzik, hogy kiderüljön az alul- vagy túlgyógyszerezés. Ha a gyógyszerszint nem megfelelő, akkor a gyógyszerelésen változtatni kell. ha a gyógyszerszint a vérben a kívánt tartományban van, akkor a újra kell gondolni a gyógyszerelést, amelybe beletartozhat a gyógyszerváltás is.
A gyógyszerszint monitorozásának fontos tényezője a vérvétel időzítése. A gyógyszer bevételét követően a gyógyszer mennyisége a vérben általában viszonylag gyorsan megemelkedik, eléri a legmagasabb értéket, majd fokozatosan a minimumra csökken. Rendszerint ez a minimum mérhető a következő dózis bevétele előtt. Optimális esetben a csúcsérték nem haladja meg a toxikus szintet, a minimális koncentráció pedig még a terápiás tartományban van. A szakirodalom adatai és a kezelőorvos tapasztalata alapján határozzák meg a vérvétel időpontját: A minimális érték meghatározásához közvetlenül a következő dózis bevitele előtt veszik le a vért, a csúcsértékhez tartozó vérvétel időpontja pedig a monitorozott gyógyszer lebomlási tulajdonságaitól függ. Előfordulhat, hogy véletlenszerűen kérik a vérvételt, ekkor azonban nehézkes az eredmény értékelése, ugyanis az eredmények megbízható és korrekt értelmezéshez mindenképpen ismerni kell a gyógyszer tulajdonságait és a vérvétel időpontját. Ha a páciens előre tudja, hogy nem lesz képes pontosan betartani a gyógyszerelési utasításokat vagy a vérvételi időpontokat, az a leghelyesebb, ha ezt előre közli a kezelőorvossal.
