Valproinsav

A valproinsav tartalmú gyógyszert elsősorban bizonyos rohamtípusok gátlására, a súlyosságuk és gyakoriságuk csökkentésére használják. Epilepszia-ellenes gyógyszerekkel, például fentoinnal vagy fenobarbitallal együtt írják fel. A vérben a valproinsav szintet egy keskeny terápiás tartományon belül kell tartani. A vizsgálat során a vér valproinsav szintjét határozzák meg.

A görcsrohammal járó betegségek az agy elektromos impulzusokat továbbító és az idegek aktivitását szabályozó képességét érintik. A görcsroham során a beteg tudatállapota változhat, megváltozhat a látása, szaglása és ízérzése, illetve görcsrohamok léphetnek fel nála. Görcsrohamok számos állapotban és betegségben felléphetnek, azonban sokszor a kiváltó ok nem ismert. A rohamok gyakorisága változhat: van, amikor csak egyszer lép fel, de van, amikor gyakran és ismétlődve jelentkeznek görcsrohamok. Ritkán az is előfordul, hogy valakinél olyan görcsroham-sorozat lép fel, ami azonnali orvosi beavatkozás nélkül nem fog leállni. A betegek a roham után kimerültek, illetve átmenetileg zavartak lehetnek. A görcsroham alatti izomösszehúzódások sérüléshez vezethetnek, illetve egyes esetekben az ismétlődő rohamok végül súlyosbodó agykárosodást válthatnak ki, azonban a legtöbbször a betegeknél nem, vagy csak kismértékű károsodás marad vissza.

Néha a valproinsavat bipoláris betegségre, egy olyan elmebetegségre írják fel, amikor napokig, hónapokig vagy évekig tartó ciklusokban váltják egymást depressziós és mániás időszakok. A depressziós időszak alatt a beteg szomorú, reménytelennek látja a helyzetét és értéktelennek az életét; öngyilkossági gondolatai vannak. A mániás időszak során a betegek feldobottak, ingerlékenyek, rossz az ítélőképességük és kockázatkereső a magatartásuk. A valproinsavat a bipoláris betegségben szenvedő, különösen a mániás betegnél a hangulati kilengések csökkentésére adják. A gyógyszert ismétlődő migrénes fejfájások esetén a rohamok megelőzésére, illetve bizonyos idült  fájdalom szindrómákban is adják.

A valproinsav  vérszintet egy szűk a terápiás tartományban kell tartani. Ha a szint túlságosan alacsony, a kezelt betegnél a tünetek visszatérhetnek. Ha viszont a szint túlságosan magas, az illetőnél a tünetek és a mellékhatások száma és súlyossága is fokozódhat. Az egyensúlyt gyakran nehéz elérni, mivel a gyógyszert a máj bontja le;  a lebontás a szervezetben egyénenként változó sebességű,  és befolyásolja az életkor és a máj egészségi állapota. 

A valproinsav legnagyobb részt a vérben levő fehérjékhez kötött. A nem kötött „szabad” rész aktív. Ha valaki olyan betegségben szenved, ami a vérben a normálisnál alacsonyabb fehérjeszinthez vezet, annál nagyobb lehet az aktív „szabad” valproinsav szint.

A valproinsav adagját körültekintően kell módosítani addig, amíg a vérben el nem érik a stabil vérszintet. Egyénenként, illetve az idő előrehaladtával változó, mennyi gyógyszerre van szükség az állandó vérszint eléréséhez.

A vérmintát a könyökhajlat egyik vénájába vezetett mintavételi tűn keresztül veszik.

MEGJEGYZÉS: Ha valamilyen orvosi, laboratóriumi vizsgálattól fél, vérvételkor hajlamos a rosszullétre vagy szorongás fogja el, ajánljuk, hogy felkészülésként olvassa el a következő írásokat: A vizsgálattal járó fájdalom leküzdése, Vérvétellel kapcsolatos tanácsok, Hogyan segítsünk a gyermekeknek az orvosi vizsgálatokon, és Hogyan segítsünk az időseknek az orvosi vizsgálatokon.

A Mi történik a mintával? Rövid látogatás a laborban című írás bepillantást nyújt a vér- és torokváladék-minták előkészítési és feldolgozási folyamatába.

A vizsgálathoz nincs szükség speciális előkészületre, azonban beszéljen a kezelőorvossal, hogy mikor kerüljön sor  a vérvételre. Mivel a dózisok bevételének időpontja változik, illetve egyes készítményekből csak késleltetve szabadul fel a hatóanyag, a vérvételi időpont változhat. Gyakran akkor kell a mintát venni, amikor a szint a legalacsonyabb (völgykoncentráció). Ez biztosítja, hogy a kezelés mellett a gyógyszer minimális vérszintje is elég hatásos legyen.

A tesztet a vérben a valproinsav  szintjének a mérésére és ellenőrzésére használják és annak a meghatározására, hogy a gyógyszerszint a terápiás tartományban van-e. 

A felírt gyógyszeradagot emelhetik vagy csökkenthetik a vérteszt eredménye alapján. Ezután a vizsgálatot rendszeres időközönként, illetve szükség esetén ismételhetik, így bizonyosodva meg arról, hogy a terápiás vérszinteket sikerül fenntartani.

Egy vagy több alkalommal kérhetnek valproinsav vizsgálatot akkor, ha a kezelt beteg más gyógyszert is elkezd szedni, vagy más gyógyszer szedését abbahagyja és így állapítják meg, hogy annak milyen hatása van a valproinsav szintre. A vizsgálatot akkor kérhetik, ha az illetőnél kiújulnak a panaszok, pl. görcsrohama, migrénje, vagy bipoláris hangulatingadozása jelentkezik. Az orvosok azt is értékelik, hogy a betegeknél a kezdeti dózismódosítások során, illetve a terápia alatt fennállnak-e mellékhatások vagy nem várt reakciók.

Általában teljes valproinsav vérszintet kérnek, azonban az orvos kérheti a szabad valproinsav szint meghatározását is annak érdekében, hogy bizonyos állapotok vagy specifikus betegségek esetén ellenőrizze a vérszinteket. A vérben a valproinsav erősen kötődik a fehérjékhez és csak egy része van jelen nem kötött vagy „szabad” formában; ez a farmakológiailag aktív forma. Normális körülmények között a vérben a kötött és a nem kötött valproinsav aránya viszonylag stabil, ezért a teljes valproinsav szint mérése megfelelő a terápiás szint monitorozásához. Mindazonáltal bizonyos állapotok vagy betegségek esetén az egyensúly felborul és a szabad vagy aktív valproinsav aránya nő; ekkor a betegnél mérgezésre utaló tünetek lépnek fel annak ellenére, hogy a teljes valproinsav szint a terápiás tartományon belül van.

Az orvos a vizsgálatot általában a valproinsav  kezelés kezdetekor kéri, vagy ha a beteg gyógyszerelése változik (egyéb gyógyszereket kezd el szedni, szedésüket abbahagyja, vagy gyógyszerein változtat). Amikor elérték a stabil, terápiás tartományban levő vérszintet, az orvos általában a valproinsav szintet rendszeres időközönként ellenőrzi, hogy biztos legyen benne, az továbbra is a tartományban van.

Az orvos akkor is kérheti valproinsav szintek mérését, ha úgy tűnik, a beteg nem reagál a gyógyszerre és kell döntenie, vajon a koncentráció túl alacsony, a gyógyszer nem hatékony, az illető követi-e az utasításokat (azaz rendszeresen szedi-e a valproinsavat). A vizsgálatra akkor is sor kerülhet, ha valakinél zavaró mértékben jelentkeznek a valproinsav  mellékhatásai és/vagy szövődmények alakulnak ki.  Mellékhatásra utal az alábbiak közül egy vagy több jelenléte

• emésztőrendszeri tünetek, például émelygés, hányás, hasmenés

• szédülés

• szokatlan mértékű súlygyarapodás vagy fogyás

• remegés

• homályos vagy kettős látás, nem kontrollált szemmozgás

• hangulatingadozás

• szokatlan véraláfutás és vérzések

• csalánkiütés

• hajhullás

• fülcsengés

• hátfájás

Kisgyermekeknél és időseknél nagyobb annak a valószínűsége, hogy fokozottak a mellékhatások.

Azok a ritka, de súlyos mellékhatások, melyek orvosi felügyeletet igényelnek: szokatlan véraláfutás vagy vérzés, apró bíbor vagy vörös foltok a bőrön, láz, hólyagok vagy bőrkiütés, véraláfutás, csalánkiütés, légzési vagy nyelési nehézség, zavartság, kimerültség, hányás, hőmérséklet csökkenése és ízületek gyengesége.

Szabad valproinsav szint mérést kérhetnek akkor, ha valaki a fehérjéhez kötött és nem kötött gyógyszer közötti egyensúlyt érintő betegségben szenved, például alacsony a vérében a fehérjeszint (hipalbuminémia) vagy vese-, vagy májelégtelenségben szenved. Ilyenkor nő annak a kockázata, hogy a vérben túl magas lesz a valproinsav szint. Bizonyos gyógyszerek szedése esetén is szabad valproinsav szintmérést kér az orvos.

Felnőtteknél a (kötött és nem kötött) teljes valproinsav szint  terápiás tartománya 50-125 µg/mL, a nem kötött (szabad) valproinsavé 6-22 µg/mL. Epilepszia esetén a javasolt kezelési tartomány 50-100 µg/mL, míg akut mániában a javasolt kezelési tartomány 85-125 µg/mL teljes valproinsav.

Ezen határértékek közötti vérszintek esetén a legtöbben reagálnak a gyógyszerre, anélkül, hogy súlyos mellékhatások lépnének fel náluk. Mindazonáltal mindenki egyedileg reagál a gyógyszerre. Van, akinél görcsrohamok, hangulatingadozások vagy migrénes rohamok már a terápiás tartomány alsó határánál is fellépnek és van, akinél a felső határ közelében is fellépnek súlyos mellékhatások. A betegeknek szorosan együtt kell működniük az orvossal, hogy megtalálják a legjobban ható adagot és vérszintet.

Általában, ha a valproinsav a terápiás tartományon belül van, és a betegnél nem lépnek fel ismétlődő görcsrohamok, hangulati ingadozások vagy migrénes rohamok, illetve nem jelentkeznek súlyos mellékhatások, akkor az adagot megfelelőnek tekintik. 

A betegeknek nem szabad a gyógyszerek adagját emelni, csökkenteni, szedésüket abbahagyni a kezelőorvos megkérdezése nélkül, mivel ez növelheti a görcsroham kockázatát, illetve befolyásolhatja más együtt szedett gyógyszerek hatását. Az adagokat egyedileg kell meghatározni és szükség szerint korrigálni.

A valproinsav szedésekor ritkán fellépő szövődmények közé tartozik a hasnyálmirigy-gyulladás és a májműködés zavara. A súlyos májkárosodás legnagyobb valószínűséggel a kezelés első hat hónapja alatt fordul elő.

Míg a súlyos májkárosodás ritka, a májeredetű enzimek (GOT/AST és GPT/ALT) értékének enyhe emelkedése a valproinsavat szedők mintegy 20%-ában bekövetkezik; ezek a gyógyszer szedése mellett is általában normalizálódnak.

A valproinsav terhesség  alatti szedése számos fejlődési rendellenesség fokozott kockázatával jár; különösen a velőcső záródási rendellenességek,  például a nyitott gerinc kockázata nő. A fogamzóképes nőknek kezelőorvosukkal kell beszélniük erről.

Különböző receptre kapható gyógyszerek, vény nélkül kapható gyógyszerek és táplálékkiegészítők emelhetik, csökkenthetik a vérben a valproinsav szintjét, vagy kölcsönhatásba léphetnek vele. Kezelőorvosának mondja el az összes receptre vagy vény nélkül kapható gyógyszerét, az Ön által szedett vitaminokat, táplálék kiegészítőket és gyógynövény készítményeket.

Általában a szinteket addig kell ellenőrizni, amíg a gyógyszert szedi. A valproinsavat általában minden nap (néha naponta többször) élethosszig kell szedni. Ez alól kivételt jelentenek azok, akiknél a görcsrohamokat egy múló betegség okozta és ezért csak meghatározott ideig kell szedniük a gyógyszert.

A hatóanyagot tabletta, elhúzódó hatóanyag-leadású tabletta, folyadék formájában, vagy pépes ételre rászórva lehet bevenni. A gyomorpanaszok minimálisra csökkentése érdekében általában étellel együtt kell bevenni. Fontos, hogy a száj- vagy torokirritáció elkerülése érdekében a kemény gyógyszerformát egyben, elrágás nélkül nyelje le.

Nem, ehhez speciális eszközre van szükség. A rendelőben a visszérből levett vérmintát a laboratóriumban kell vizsgálni.